Medicamento extraído de planta medicinal china bloquea síntesis de ARN

En un reciente artículo se ha elucidado el modo de acción del triptólido, el ingrediente activo de la planta medicinal china lei gong teng, que podría ser un nuevo antineoplásico.

El triptólido, es el ingrediente activo extraído de la planta Tripterygium wilfordii Hook F, que ha demostrado ser efectivo en modelos animales contra el cáncer, la artritis y el rechazo de injertos de piel. En este estudio, investigadores de la Universidad Johns Hopkins (Baltimore, MD, EUA) trabajaron con cultivos de células HeLa para estudiar el efecto del triptólido sobre varias proteínas que intervienen en el control genético, midiendo las nuevas cantidades de ADN, ARN, y proteínas, producidos por las células.

Reportaron en la edición de Marzo de 2011 de la revista Nature Chemical Biology, que el triptólido bloqueó casi inmediatamente la producción de nuevo ARN y que se requirió mucho más tiempo para producir un efecto sobre los niveles de proteínas y ADN nuevos.

Encontraron que el triptólido se unió covalentemente a la proteína XPB (conocida también como ERCC3 o complementación cruzada de reparación de escisión de deficiencia de reapración de roedores, grupo de complementación 3 complementando el grupoB del xeroderma pignmentosum) una subunidad del factor de transcripción TFIIH. Esta unión inhibió la actividad de la ATPasa dependiente del ADN de la XPB, lo cual produjo la inhibición de la transcripción de ARN mediada por la polimerasa II (ARNPII) y al parecer la reparación del nucleótido por escisión. La identificación de la XPB como el objetivo del triptólido era la razón de la mayor parte de la actividad biológica conocida del medicamento.

"Los extractos de esta planta medicinal se han empleado para tratar toda serie de afecciones y han sido muy elogiados sus propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras, antitumorales y anticonceptivas” dijo el Dr. Jun O. Liu, profesor de farmacología y ciencias moleculares de la Universidad Johns Hopkins y autor principal. "Conocemos el triptólido como compuesto activo y hemos sabido que detiene el crecimiento celular desde 1972, pero sólo hasta ahora hemos descubierto lo que hace”.

"La capacidad básica del triptólido para bloquear la actividad de la ARNPII explica sus efectos antiinflamatorios y antineoplásicos” dijo el Dr. Liu. "Y su comportamiento tiene importantes repercusiones adicionales para sortear la resistencia que algunas células tumorales desarrollan contra ciertos antineoplásicos. Estamos ansiosos por seguir estudiándolo para determinar lo que pueda aportar para el tratamiento del cáncer”.

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Johns Hopkins University